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在治療CML中，伊馬替尼顯示出顯著的效果。它能有效抑制參與細胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的蛋白的磷酸化，包括BCR-ABL癌蛋白。IRIS研究顯示，接受伊馬替尼治療的CML患者的預(yù)后明顯優(yōu)于接受傳統(tǒng)治療（如干擾素-a和阿糖胞苷）的患者。
在GIST治療中，伊馬替尼可以靶向作用于KIT和PDGFRα。由于GIST以表達KIT癌蛋白（CD117）為特征，伊馬替尼的治療效果較為明確。對于具有特定基因突變的GIST患者，如c-KIT基因外顯子11突變者，對伊馬替尼的反應(yīng)性尤為良好。
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